专利名称:一种具有还原性响应的阿霉素聚前药纳米胶束及其制备方法和应用
专利号\申请号:2020100699187
注 册 地:中国
专利类型:发明
专利领域:生物
联 系 人:温建梅
联系方式:020-38743199
简介说明:
当前权利人:华南师范大学
本发明属于可降解医用高分子合成,抗癌药物缀合物设计制备领域,公开了一种具有还原性响应的阿霉素聚前药纳米胶束及其制备方法和应用。本发明采用甲基丙烯酸羟乙酯和4, 4'?二硫代二丁酸为基本原料,对阿霉素的氨基进行改性,引入二硫键基元,制备一类含有二硫键还原性响应的阿霉素前药单体DOXM,采用RAFT制备了聚前药两亲性分子PDMA?b?PDOXM。PDMA?b?PDOXM具有很高的载药量,并提高了药物的水溶性和稳定性。其中的二硫键使得药物载体到达肿瘤靶向部位之后响应肿瘤细胞还原性微环境,释放出小分子原药阿霉素,这不仅降低了药物毒性,还能在肿瘤细胞内智能释放抗癌药物。